国产创新核药99mTc-3PRGD2，有望引领核医学显像新篇章

近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公布，瑞迪奥医药递交的锝[99mTc]肼基烟酰胺聚乙二醇双环RGD肽注射液（简称“99mTc-3PRGD2”）及注射用甲苯磺酸钠烟酰胺腙聚乙二醇双环RGD肽的上市申请，已成功获得受理，并荣列优先审评之列。这一突破性进展，预示着这款国产创新核药有望为核医学显像领域带来颠覆性的变革。
99mTc-3PRGD2，这款由我国自主研发的放射性核素偶联药物（RDC），不仅是核医学放射诊断1类新药，更是全球首款适用于SPECT显像的广谱肿瘤显像剂。其成功研制，标志着核医学SPECT/CT影像技术将能应用于肿瘤的诊断、分期以及疗效评估，打破了以往的技术局限和常规认知。

该药物以整合素为靶点，能够精准地靶向作用于肿瘤新生血管上的整合素αvβ3受体，显示出对肺癌淋巴结转移诊断的高特异性和高准确性。在经过严格的Ⅲ期临床试验后，99mTc-3PRGD2在中国表现出优异的安全性和有效性，其诊断效果显著优于对照组。
中国医学装备协会核医学装备与技术分会主任委员、北京协和医院李方教授指出，99mTc-3PRGD2在SPECT/CT显像方面的临床诊断费用相较于PET/CT更为亲民，这一优势对于我国，尤其是基层医院而言，无疑是一大福音。

在99mTc-3PRGD2临床III期试验结果揭晓之际，北京大学医学同位素研究中心主任王凡教授回顾了研发新型特异性肿瘤显像诊断药物的初心。他提出，中国核医学是否应仅遵循美国18F-FDG PET的发展模式，是否可以探索出适合自己的核医学发展道路？以此为出发点，王凡教授带领团队历经20载，从细胞到组织，再到小鼠试验，历经无数次的失败与重试，最终成功研制出用于SPECT显像的肿瘤显像药物。这一成就不仅彰显了中国在核医学SPECT药物研制方面的国际领先地位，更将为肿瘤患者带来更多的诊疗选择。

核医学分子影像是现代医学技术的瑰宝，在肿瘤筛查、诊断、分期以及疗效监测等多个方面发挥着不可或缺的作用。相较于PET影像技术，SPECT设备更为普及，药物制备也更为简便，临床检测费用更为亲民，这使得更多的中国百姓能够受益。尽管过去受到有效显像药物的限制，SPECT影像技术在临床肿瘤显像诊断方面的应用受到一定影响，但99mTc-3PRGD2的上市无疑为这一领域带来了新的希望。相信在不久的将来，这款药物能够显著降低肿瘤临床检查费用，提升诊疗的可及性。
北京协和医院朱朝晖教授在详细解读临床试验方案及结果时指出，99mTc-3PRGD2在安全性方面表现优异。针对肺部病灶的良恶性鉴别，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT与18F-FDG PET/CT展现出了相当的诊断效能，无显著性差异。然而，在判断肺部肿瘤淋巴结转移方面，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT却展现出了更高的特异性和准确性，明显优于18F-FDG PET/CT，成功达成临床试验的主要和次要终点。此外，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT还能有效弥补增强CT在肺部肿瘤淋巴结转移灶方面的漏诊，以及18F-FDG PET/CT在该方面的误诊。

99mTc-3PRGD2 SPECT/CT扫描的真阳性和假阳性结果展示。

在一位71岁的女性中度分化鳞状细胞癌患者中，CT图像显示左上肺叶间区附近有明显的肿块（箭头所示），并伴有远端阻塞性不张和轻微摄取。而SPECT和融合图像则揭示了该区域强烈的99mTc-3PRGD2积聚，这进一步证实了癌肿的存在。

另一位53岁男性右上肺结核肉芽肿患者的影像结果则显示，CT图像上病变处有结节状密度增高影，但99mTc-3PRGD2 SPECT图像揭示了该区域存在中等程度的不均匀摄取，可能存在中央坏死。与此同时，骨髓摄取为轻度至中度，这有助于区分病变的良恶性。相比之下，18F-FDG PET图像则显示病变处有显著的摄取，但这种摄取模式在结核肉芽肿中并不罕见，因此诊断时需结合其他临床信息进行综合判断。